一级分类： 神经系统药物

二级分类： 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物

三级分类： 其他

药物别名： 路优泰

药物剂型：

药理作用： 本药具有多重抗抑郁作用：可同时抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的再摄取，使突触间隙内3种神经递质的浓度增加。本药还有轻度抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)的作用，可抑制神经递质的过度代谢。

药动学： 本药口服后，金丝桃素4～6h达血药峰浓度，假金丝桃素、贯叶金丝桃素达峰浓度时间约3h。曲线下面积为1900～23000(ng·min)/ml。贯叶金丝桃素的分布半衰期为3h。本药在肝脏代谢，贯叶金丝桃素代谢产物为2-羟甲基假金丝桃素。贯叶金丝桃素的总体清除率为200～340ml/min。清除半衰期：金丝桃素为28.1～41.7h，贯叶金丝桃素为9～22.8h。

适应证： 临床应用于抑郁症、焦虑和(或)烦躁不安。

禁忌证： 1.禁忌症 对本药过敏者(国外资料)。2.慎用 光敏性皮肤者。

注意事项： 1.药物对儿童的影响 在12岁以下儿童中用药的资料尚不充分。2.药物对妊娠的影响 妊娠期用药的安全性尚不明确，妊娠早期应避免使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。3.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女用药的安全性尚不明确，应避免使用。

不良反应： 1.国内罕见胃肠道不良反应、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)、疲劳或不安。2.国外不良反应参考 (1)心血管系统：可引起水肿、高血压危象。(2)中枢神经系统：常见躁狂、轻躁狂、焦虑及精神分裂症复发，可见坐立不安、疲劳、头痛及感觉异常。(3)代谢/内分泌系统：可见体温升高、促甲状腺素浓度升高。(4)泌尿生殖系统：可见尿频、性快感缺失。(5)肝脏：可见肝酶升高。(6)胃肠道：可见食欲缺乏、腹泻、恶心、胃痛或上腹部疼痛、口干及便秘。(7)皮肤：可出现光敏反应，包括烧灼感、剌痛感(感觉异常)、皮炎、皮肤变黑及水疱。另可见瘙痒及皮疹。

用法用量： 1.成人常规剂量 口服给药一次300mg，一天2～3次。2.儿童常规剂量 口服给药：12岁以上儿童：一次300mg，一天2～3次。3.国外用法用量参考 (1)成人常规剂量：口服给药：一次300mg，一天3次。(2)儿童常规剂量：口服给药6～12岁儿童，一天200～400mg，分次服用。12岁以上儿童用量同成人。

药物相应作用： 1.本药与氨基乙酰丙酸合用，光毒性作用协同，光毒性反应增加，应避免两者合用。2.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOls)、奈法唑酮、5-HT再摄取抑制药(如曲唑酮)、5-HT拮抗药(如氟苯丙胺)、文拉法辛、丁螺环酮、三环类抗抑郁药合用，5-HT作用相加，发生5-羟色胺综合征的风险升高，应避免两者合用。停用MAOIs 14天后才能服用本药，停用本药9天后才能服用MAOIs。停用奈法唑酮6～7天后才能服用本药，停用本药2周后才能服用奈法唑酮。停用文拉法辛1～2天后才能服用本药，停用本药2周后才能服用文拉法辛。停用本药2周后才能使用选择性5-HT再摄取抑制药。3.本药与5-HT受体激动剂合用，可引起5-HT作用增强，大脑血管收缩。应避免两者合用，如需合用应谨慎。4.本药可增强右美沙芬的5-HT作用。5.本药与阿片类镇痛药合用可增强镇静作用。两者合用须谨慎，应密切监测可能出现的中枢神经系统过度镇静作用。6.本药诱导CYP 3A4，可升高卡马西甲的血药浓度，两者合用应注意监测不良反应。7.本药诱导CYP 2E1，降低氯唑沙宗的代谢。两者合用应监测氯唑沙宗的持续作用。8.本药诱导细胞色素P450 3A4(CYP 3A4)和p-糖蛋白，通过增加代谢、降低生物活性或降低浓度，可降低西罗莫司、他克莫司、环孢素、依托泊苷、雌激素、紫杉醇、巴比妥类药、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药、非核苷类逆转录酶抑制药、蛋白酶抑制药(如茚地那韦)、钙离子通道阻滞药的药效。另有个案报道本药与雌激素合用导致皮下出血。应避免本药与上述药物合用，如需合用，应监测血药浓度(西罗莫司、他克莫司、环孢素)、药效、不良反应(巴比妥)。9.本药通过诱导CYP 3A4加速代谢，可降低伊马替尼、抗凝药、左甲状腺素、苯妥英、他莫昔芬、维拉帕米、苯二氮卓革类药、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮、米非司酮的药效。应避免本药与伊马替尼、抗凝药、苯妥英、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮合用。如需与维拉帕米合用，应密切观察，必要时调整后者用量。如与苯二氮革类药、米非司酮合用，应进行监测。10.本药诱导CYP 3A4，诱导尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶lAl(UDPglucuronosyltransferase lAl)，降低伊立替康的药效。应避免两药合用，停用本药2周后才能服用伊立替康。11.本药诱导CYP3A4和CYP 2D6，可降低环磷酰胺的药效，应避免两者合用。12.本药诱导CYP 2D6，可降低异喹胍的药效，两者合同应进行监测。13.本药诱导CYP 1A2，加速茶碱、氯氮平的代谢，降低其药效。避免两者合用，如需与茶碱合用应监测茶碱的血药浓度及药效；与氯氮平合用，应减少后者的剂量并监测其不良反应。14.本药诱导CYP 2C19，加速奥美拉唑代谢，降低后者的血药浓度。两药合用需增加奥美拉唑的剂量。15.本药诱导p-糖蛋白，与地高辛合用可导致后者清除增加、药效降低，应避免两药合用。16.本药与胺碘酮合用会使后者浓度降低，应避免两者合用。17.本药可阻滞拓扑异构酶Ⅱ与安吖啶形成共价复合物，降低安吖啶的药效，应避免两者合用。18.本药可降低利舍平的药效，两者合用应监测利合平的持续作用。19.本药与抗糖尿病药合用可引起低血糖，两者合用须谨慎。20.本药与麻醉药合用，可能会增加休克的风险和(或)行动过缓。进行外科麻醉前应停用本药至少5天。21.本药与洛哌丁胺合用可能引起谵妄、意识模糊、激动及定向障碍，两者合用需谨慎。22.本药可诱导CYP lA2，增加咖啡因的代谢。23.本药与含酪胺的食物同用，可增加儿茶酚胺活性，增加发生高血压危象的风险，两者合用应谨慎。

专家点评： 使用本药请阅读以下给药说明：1.服用本药期间，应避免较长时间让皮肤暴露于强烈阳光下(尤其是皮肤过敏素质者)，以免出现过敏反应。如出现类似晒伤的皮肤反应，应立即停用本药。2.本药过量可出现体重减轻、临床化学检验参数改变、轻度肾损伤、肝损伤及血液学改变等，过量服用本药应至少1周避免光照和紫外线辐射。